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CIBROGAN
CILOSTAZOL 50 mg -100 mg |
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| PRESENTACIÓN |
Envases conteniendo 30 comprimidos por 50 mg.
Envases conteniendo 30 comprimidos por 100 mg. |
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| FÓRMULA |
Cada comprimido de 50 mg contiene: Cilostazol 50 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, amarillo quinoleína, celulosa microcristalina.
Cada comprimido de 100 mg contiene: Cilostazol 100 mg. Excipientes: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, rojo allura, celulosa microcristalina.
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| INDICACIONES |
| Tratamiento de síntomas isquémicos de las extremidades debidos a enfermedad arterial oclusiva crónica tales como claudicación intermitente, úlceras, dolor, sensación de frío. |
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| ACCIÓN FARMACOLÓGICA |
| Cilostazol produce inhibición específica de la enzima fosfodiestearasa III, aumentando los niveles de AMPc en plaquetas y músculo liso vascular por inhibición de su catabolismo. Produce efecto antiagregante plaquetario, antitrombótico y vasodilatador. |
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| FARMACOCINÉTICA |
La administración de cilostazol con las comidas aumenta la velocidad de absorción, aunque no modifica, en modo significativo, la magnitud de la misma.
Las comidas con alto contenido graso incrementan la absorción del cilostazol. El Cmáx se incrementa en un 90% y el AUC en un 25%.
El cilostazol se metaboliza en gran porporción por las enzimas hepáticas del
citocromo P450 (CYP), principalmente por la isoenzima CYP3A4 y en menor medida por el CYP2C19. Sus metabolitos se excretan por orina. Dos de los metabolitos son activos. La vida media de eliminación aparente de cilostazol y de sus dos metabolitos activos es de 11 - 13 horas.
Luego de la administración de dosis repetidas de cilostazol 100 mg, dos veces por día, las concentraciones plasmáticas estables se alcanzan dentro de los cuatro días.
El cilostazol circula unido a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina, en un 95-98%.
El sexo y la edad no alteran los parámetros farmacocinéticos, incluso en ancianos y en pacientes con enfermedad hepática leve.
La insuficiencia renal severa incrementa la concentración de metabolitos y altera la unión a proteínas plasmáticas.
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| POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN |
Adultos:
1 comprimido de Cibrogán 100 mg, dos veces al día, ingerido al menos media hora antes o dos horas después del desayuno y de la cena.
Ajustar la dosis según la edad del paciente y la severidad de los síntomas.
Se le debe advertir al paciente no tomar jugo de pomelo cuando se encuentra bajo tratamiento con Cibrogán.
En aquellos pacientes con insuficiencia renal severa o administración simultánea con ketoconazol, itraconazol, omeprazol, eritromicina o diltiazen se deberá disminuir la dosis a 50 mg cada 12 horas.
Algunos pacientes responden rápidamente a la terapia (2 a 4 semanas), pero en otros casos puede ser necesario un tratamiento de hasta 12 semanas para lograr un efecto beneficioso.
Según los datos disponibles, la terapia con Cibrogán puede interrumpirse o disminuir la dosis sin que se produzca un efecto rebote (por ej. hiperagregabilidad plaquetaria).
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| CONTRAINDICACIONES |
Cibrogán está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva de cualquier severidad.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con cuadros hemorrágicos (hemofilia, aumento de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva o del tracto urinario, hemoptisis, hemorragia vitrea, etc).
Embarazo, lactancia. Mujeres con posibilidades de quedar embarazada.
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| ADVERTENCIAS |
Cibrogán y muchos de sus metabolitos son inhibidores de la fosfodiestearasa III (PDE III). Muchas drogas con este efecto farmacológico han disminuido la sobrevida de pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva clase III-IV, comparados con placebo.
Deberá extremarse las restricciones de uso frente a pacientes con facilidad de sangrado. |
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| PRECAUCIONES |
El uso de Cibrogán deberá ser controlado extrictamente en las siguientes condiciones médicas:
»Pacientes que se encuentran en el período menstrual (posible menorragia).
»Pacientes con tendencia al sangrado.
»Insuficiencia hepática severa.
»Insuficiencia renal severa.
Ante cualquier signo de hemorragia se deberá interumpir el tratamiento y se tomarán las medidas correctivas.
Interacciones medicamentosas:
- Cibrogán posee efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria. Administrado junto con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, trombolíticos y prostaglandina E1 o sus derivados, puede producir sangrado o aumentar la tendencia al mismo. Se recomienda realizar pruebas de coagulación u otros procedimientos adecuados para minimizar el riesgo de reacciones adversas (hemorragias).
- Las concentraciones plasmáticas de cilostazol aumentan cuando se administran concomitantemente con drogas que inhiben las enzimas metabolizadoras de drogas, CYP3A4 y CYP2C19: eritromicina, ketoconazol, cimetidina, jugo de pomelo, diltiazem, omeprazol, etc. Por lo tanto, el efecto del cilostazol puede potenciarse en estos casos. Se recomienda reducir la dosis de cilostazol o iniciar el tratamiento con dosis menores. Se le debe advertir al paciente no tomar jugo de pomelo cuando se encuentra bajo tratamiento con Cibrogán.
Pacientes geriátricos: Los estudios farmacocinéticos no han demostrado diferencias en el metabolismo, distribución y eliminación de cilostazol con la edad.
Embarazo: No administrar Cibrogán durante este período.
Lactancia: Evitar la administración de Cibrogán o interrumpir el amamantamiento.
Pediatría: La inocuidad de Cibrogán no ha sido establecida en los niños.
Pruebas de laboratorio: anormalidad en las pruebas de coagulación.
Cilostazol es una droga de acción inhibitoria sobre PDE III. No administrar a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva de cualquier severidad.
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| REACCIONES ADVERSAS |
Los efectos adversos registrados durante los ensayos clínicos fueron los siguientes:
Incidencia = 3%: dolor de cabeza.
Incidencia = 2%: palpitaciones y taquicardia. Diarrea. Edema periférico. Somnolencia. Rinitis. |
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| MÁS INFORMACIÓN |
La información disponible en caso de una sobredosis aguda de cilostazol es limitada. Los signos y síntomas a observar estarán asociados a una exacerbación de los efectos farmacológicos: severo dolor de cabeza, diarrea, hipotensión, taquicardia y posiblemente arritmia cardíaca. El paciente debe quedar bajo observación médica y recibiendo tratamiento de soporte. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son eficaces para remover el cilostazol ya que éste está fuertemente ligado a las proteínas plasmáticas.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo
Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777
Conservar a temperatura inferior a 30°C y en lugar seco.
Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud y Ambiente.
Certificado Nro: 50.511
Industria Argentina
Venta bajo receta
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