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NIKION
ENALAPRIL - FELODIPINA |
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| FÓRMULA |
Cada comprimido
de acción prolongada contiene:
Maleato de Enalapril 5 mg en la capa exterior; Felodipina 5 mg
en un núcleo de liberación prolongada. Excipientes:
hidroxipropilmetilcelulosa, povidona, estearato de magnesio,
talco, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado,
croscarmelosa sódica, amarillo quinoleína laca
alumínica, azul brillante laca alumínica, dióxido
de silicio coloidal. |
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| INDICACIONES |
| Hipertensión. Esta asociación
de drogas no está indicada para iniciar una terapia antihipertensiva. |
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| ACCIÓN FARMACOLÓGICA |
Los dos componentes del producto tienen
acciones antihipertensivas complementarias. Enalapril es una
prodroga; luego de su administración oral se hidroliza
a enalaprilat que es el inhibidor
de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).
La ECA es una peptidildipeptidasa que cataliza la conversión
de la angiotensina I a la sustancia vasoconstrictora angiotensina
II. La angiotensina II también estimula la secreción
de aldosterona por la corteza adrenal. Los efectos benéficos
del enalapril en la hipertensión son el resultado de
la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
La inhibición de ECA resulta en la disminución
de la angiotensina plasmática, esto disminuye la actividad
vasopresora y la secreción de aldosterona. Si bien esta
última disminución es pequeña, da lugar
a pequeños incrementos del potasio sérico.
La felodipina es una dihidropiridina, bloqueante de los canales
de calcio, que reduce el influjo de calcio por efecto sobre los
canales L-voltaje dependiente en el músculo liso vascular
y en células atriales de conejo cultivadas, y bloquea
la contracción inducida por potasio en la vena porta
de la rata.
En varias especies animales y en el hombre se observó
un moderado efecto diurético. |
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| FARMACOCINÉTICA |
La administración conjunta de
enalapril con felodipina como formulación de liberación
controlada tiene poco efecto sobre la biodisponibilidad de cada
compuesto. Luego de la administración oral de NIKION
el pico de concentración del enalapril se produce aproximadamente
a la hora. El enalapril se hidroliza a enalaprilat que es un
inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina más
potente que el enalapril. El pico de concentración del
enalaprilat se produce aproximadamente 3 horas luego de la administración
oral. En base a la recuperación urinaria, el grado de
absorción del enalapril es aproximadamente el 60%. Su
excreción es 60% renal (20% como enalapril y 40% como
enalaprilat) y 33% fecal.
Los picos de concentración de los isómeros de
felodipina se ven por lo general, de 3 a 6 horas después
de la administración del producto. Luego de la administración
oral, la absorción de la felodipina es casi completa
y sufre un extenso metabolismo de primer paso; la biodisponibilidad
sistémica de la felodipina de liberación controlada
es aproximadamente el 20%. Cuando el NIKION se administra con
alimentos (una comida de 650 kcal o más) cambian algunos
de los parámetros farmacocinéticos de sus componentes.
Si bien el área bajo la curva de felodipina se mantiene
constante, la concentración pico de sus isómeros
casi se duplica. La biodisponibilidad del enalapril estimada
a partir de la recuperación urinaria total de enalaprilat
se reduce ligeramente. La biodisponibilidad de felodipina se
incrementa cuando se ingiere con jugo de pomelo.
El clearance plasmático de felodipina en sujetos jóvenes
sanos es aproximadamente 0,8 litros por minuto y el volumen
aparente de distribución es de 10 litros por kilo. Aproximadamente
99% de la felodipina se une a las proteínas plasmáticas.
Su eliminación es renal en un 70% |
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| POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN |
Los comprimidos deben ser tragados sin
masticar ni partir.
Se recomienda iniciar el tratamiento con 1 comprimido por día
lejos de las comidas. Si después de 1 ó 2 semanas
de tratamiento los controles de presión siguen siendo
anormales, la dosis puede incrementarse a 2 comprimidos diarios.
No utilizar NIKION para el inicio de una terapia antihipertensiva.
En pacientes con insuficiencia renal, cuyo clearance de creatinina
sea superior a 30 ml/min/1,73 m2, no es necesario ajustar la
dosis. |
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| CONTRAINDICACIONES |
NIKION está contraindicado en
pacientes hipersensibles a alguno de sus componentes. Debido
al enalapril, esta asociación está contraindicada
en pacientes con antecedentes de angioedema relacionado con
un tratamiento anterior con otro inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina.
Embarazo. |
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| ADVERTENCIAS |
Debido a que los inhibidores de la ECA
afectan el metabolismo de los eicosanoides y polipéptidos,
incluyendo la bradiquinina endógena, pueden producirse
REACCIONES ADVERSAS serias. Se informaron casos de angioedema
de la cara, labios, lengua, glotis y laringe en pacientes que
recibieron inhibidores de la ECA incluyendo enalapril. Esto
puede ocurrir en cualquier momento del tratamiento. De cualquier
manera la medicación debe ser discontinuada y deberá
tratarse y monitorearse al paciente hasta que el riesgo fuera
superado.
Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA y desarrollan
ictericia o elevaciones anormales de las enzimas hepáticas,
deben discontinuar el tratamiento y ser controlados clínicamente.
El tratamiento debe suspenderse inmediatamente al detectarse
el embarazo. |
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| PRECAUCIONES |
Evaluar la función renal del paciente
y controlar la kalemia.
En pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia hepática
pueden producirse concentraciones plasmáticas elevadas
de felodipina.
No administrar sustitutos conteniendo potasio.
Lactancia: el médico decidirá si se discontinúa
la lactancia o la droga, teniendo en cuenta la importancia de
la administración de este fármaco para la madre.
Interacciones Medicamentosas:
- Los efectos antihipertensivos del enalapril se incrementan
por el uso concomitante de
agentes antihipertensivos que causan liberación de renina
(P.ej., diuréticos)
- El enalapril atenúa la pérdida de potasio por
algunos diuréticos. Utilizar con precaución los
diuréticos ahorradores de potasio, los suplementos de
potasio o los sustitutos de la sal conteniendo potasio dado
que pueden producir incrementos significativos en el potasio
sérico.
- En caso de administración concomitante con litio monitorear
los niveles séricos de litio.
- La asociación de enalapril con agentes betabloqueantes
o digoxina no produjo REACCIONES ADVERSAS clínicamente
significativas.
- La cimetidina incrementa la absorción de la felodipina.
- Las drogas anticonvulsivantes como fenitoína, carbamazepina
o fenobarbital pueden disminuir las concentraciones plasmáticas
de felodipina. Para los pacientes que reciben estas drogas se
aconseja considerar una terapia antihipertensiva alternativa. |
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| REACCIONES ADVERSAS |
Ocasionalmente:
cefalea, edema, mareos, tos.
Raramente, se ha informado la aparición de angioedema
en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. |
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| MÁS INFORMACIÓN |
Ante la eventualidad de una sobredosificación,
concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los
Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo
Gutiérrez: (011)4962-6666 / 2247
Hospital A. Posadas: (011)4654-6648 / 4658-7777
Conservar a temperatura de entre 15 y 30°C.
Proteger de la luz y la humedad.
Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud.
Certificado Nro: 49.028
Industria Argentina
Venta bajo receta |
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