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| FÓRMULA |
Cada comprimido contiene:
Rosuvastatina cálcica 10,4 mg (equivalente a 10 mg de Rosuvastatina base). Excipientes: croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, povidona, laca alumínica amarillo Nº10 D&C, laca alumínica azul Nº 1 FD&C, Cellactose 80, Opadry II HP. |
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| INDICACIONES |
ROSEDEX 10 está indicada para disminuir los niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoproteinas y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar), en la dislipidemia mixta (tipos IIa y IIb de Fredrickson) y en pacientes con elevados triglicéridos séricos (tipo IV) junto a una dieta adecuada.
También está indicada en la reducción del colesterol total y del LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota como adyuvante a otros tratamientos hipolipemiantes (ej.: aféresis de LDL) o en caso de no disponer de estos tratamientos. |
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| ACCIÓN FARMACOLÓGICA |
| La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la cual convierte la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutarilo en mevalonato, un precursor para el colesterol. La rosuvastatina actúa fundamentalmente en el hígado. Aumenta la cantidad de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, mejorando la captación y el catabolismo de LDL e inhibiendo la síntesis hepática de VLDL. |
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| FARMACOCINÉTICA |
Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se logran aproximadamente después de 3 a 5 hs de administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente del 20%. La rosuvastatina es captada en gran proporción por el hígado, que es el sitio principal de la síntesis de colesterol y clearance de LDL-colesterol.
Distribución: El volumen de distribución de la rosuvastatina es de alrededor de 134 litros. Aproximadamente el 90% de la misma se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
Metabolismo: La rosuvastatina se metaboliza poco. Sólo un 10% se recupera como metabolito. El metabolito mayor es la N-desmetilo-rosuvastatina que se forma principalemente por el citocromo P450 2C9 y conserva entre un 18 y un 50% de la actividad biológica de la droga original. La rosuvastatina es responsable , en promedio, de más del 90% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa.
Excreción: Luego de la administración oral, alrededor del 90% de la rosuvastatina y sus metabolitos, se excretan por las heces. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 19 horas. |
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| POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN |
Los pacientes deben comenzar una dieta adecuada para disminuir los niveles elevados de colesterol antes de recibir tratamiento con ROSEDEX 10 y deberán continuarla durante el mismo. La dosis de ROSEDEX 10 debe ser individualizada de acuerdo con el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente. La dosis inicial habitual de ROSEDEX 10 mg, es un comprimido por día. La mayoría de los pacientes se controlan con esta dosis. Pueden realizarse, si fuera necesario, un ajuste de dosis (20 mg) después de 4 semanas de tratamiento.
Sólo en pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo aquellos con hipercolesterolemia familiar), puede utilizarse una dosis de 40 mg si no logran su objetivo con una dosis de 20 mg.
ROSEDEX 10 puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimento.
No se requiere ajustar la dosis en pacientes geriátricos ni en aquellos con insuficiencia renal leve a moderada. En el caso de insuficiencia renal severa, la dosis no debe superar los 10 mg por día.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, pero en aquellos con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe superar los 20 mg por día. |
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| CONTRAINDICACIONES |
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ROSEDEX 10 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula y en aquellos con enfermedad hepática activa, incluyendo elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas y cualquier aumento de las transaminasas que excedan hasta tres veces el límite superior normal. Está contraindicado en casos de miopatía, embarazo, lactancia y en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo adecuado. |
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| ADVERTENCIAS |
Efectos hepáticos: al igual que otros agentes de la misma clase, se informaron elevaciones moderadas(= 3 veces el límite superior (ULN) de transaminasas séricas después del tratamiento con rosuvastatina . Si el nivel de transaminasas séricas se incrementa o supera tres veces los límites normales , discontinuar el tratamiento reducir la dosis. Deben realizarse pruebas de reacción hepática antes de comenzar el tratamiento, en forma periódica luego de comenzado el mismo y en todo paciente que desarrolle cualquier signo o síntoma que sugiera un daño hepático. Los pacientes deben ser controlados hasta que los valores enzimáticos se normalicen.
Efectos musculoesqueléticos: al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA redudtasa se informó sobre la aparición de mialgias en pacientes tratados con rosuvastatina. Si el paciente presenta mialgias difusas, debilidad muscular y/o elevaciones marcadas de CPK debe pensarse en mipatía, definida como dolor muscular o debilidad muscular junto con aumentos de la creatinfosfoquinasa (CPK)> 10 xULN. Se debe advertir a los pacientes que informen cualquier dolor muscular sin causa aparente, debilidad muscular, particularmente si se acompaña de malestar general y fiebre.
Si los niveles de CPK elevados persisten o si se sospecha o diagnostica miopatía, discontinuar el tratamiento. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con rosuvastatina aumenta con la administración concomitante de coclosporina, derivadoss de ácido fíbrico, eritromicina, niacina o antifúngicos azólicos. Cuando se piense utilizar un tratamiento combinado de estas drogas con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, debe evaluarse la ecuación beneficio-riesgo y controlar cuidadosamente a los pacientes en búsqueda de signos o síntomas de miopatías. En tales situaciones realizar determinaciones de CPK en forma periódica, aunque no existe seguridad de que tal control prevenga la aparición de iopatíasevera. (Ver Precauciones e interacciones medicamentosas). El tratamiento debe interrumpirse o suspenderse temporariamente en cualquier paciente con un cuadro agudo que sugiera miopatía o que tenga un factorpredisponente para el desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdhomiolisis (ej.: infección aguda severa, cirugía mayor, traumatismo, alteraciones severas metabólicas, endócrinas o de electrolitos y crisis convulsivas no controladas).
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| PRECAUCIONES |
ROSEDEX debe utilizarse con precaución en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y /o tienen antecedenbte de enfermedades hepáticas. Se recomienda que los análisis de la función hepática se realicen antes y tres meses después del inicio del tratamiento.
Al igual que con otros inhibidores de la HMG-Coa reductasa se han informado efectos sobre el músculo esqulético, por ejemplo mialgias y miopatías no complicadas en los tratados con rosuvastatina.
Se observó un aumento en la incidencia de miositis y miopatias en pacientes que recibieron otros inhibidores de la HMG-Coa reductasa junto con derivados del ácido fíbrico incluyendo gemfibrozil, ciclosporina, ácido nicotínico, antifúngicos del tipo de los azoles e inhibidores de proteasas y antibióticos macrólidos.
ROSEDEX no debe utilizarse en ningún paciente con una condición aguda y seria indicadora de miopatía o predisposición al desarrollo de insuficiencia renal debido a la rabdomiolisis (por ej. sepsis, hipotensión, cirugía mayor, lesiones severas, trastornos metabólicos endócrinos y electrolíticos o convulsiones no controladas). La proteinuria detectada por la prueba de medición (tira reactiva) principalmente de origen tubular se ha observado en pacientes tratados con dosis más elevadas de ROSEDEX, en especial 40 mg, por lo general esto es transitorio y no predictivo en una enfermedad renal progresiva o aguda.
Interacciones medicamentosas:
Antagonistas de la vitamina K: en los pacientes anticoagulados oralmente, debe determinarse el tiempo de protrombina antes de comenzar el tratamiento con rosuvastatina y con una frecuencia suficiente, durante la terapia, para asegurar que no se produzcan alteraciones significativas del tiempo de protrombina. Una vez que se ha alcanzado un tiempo de protrombina estable, realizar los controles a los intervalos habitualmente recomendados para los pacientes sometidos a anticoagulación oral. Si se cambia la dosis de ROSEDEX, repetir el procedimiento.
Gemfibrozil: el uso concomitante con rosuvastatina duplicó la concentración máxima y el AUC de la rosuvastatina.
Ciclosporina: el uso concomitante con rosuvastatina aumentó en siete veces los niveles plasmáticos de esta droga, pero no afectó las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
Antiácidos: la administración conjunta de rosuvastatina con suspensiones orales de antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y aluminio, disminuye sus concentraciones plasmáticas aproximadamente un 50%. Este efecto se redujo cuando el antiácido se administra dos horas después de ROSEDEX 10.
El uso concomitante con eritromicina produjo una disminución del 20%, en el AUC y una disminución del 30% en la Cmax de rosuvastatina.
Anticonceptivos orales: la administración conjunta de los anticonceptivos que contienen norgestrel y etinilestradiol aumentaron los valores de AUC para estas dos hormonas en aproximadamente 34% y 26%, respectivamente. Tomar en cuenta esta posibilidad cuando se selecciona un anticonceptivo oral para una mujer que está recibiendo rosuvastatina. |
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| REACCIONES ADVERSAS |
ROSEDEX 10 es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas son por lo general leves y transitorias.
Frecuentes: mialgia, constipación, astenia, dolor abdominal, náuseas, dolor de cabeza, mareos.
Poco frecuentes: miopatía.
Al igual que con otros inhibidores de la enzima HGM-CoA reductasa, las reacciones adversas tienden a aumentar con el aumento de la dosis.
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| SOBREDOSIFICACIÓN |
No hay antídoto específico. En casos de una sobredosis, deberá hacerse tratamiento sintomáticoe instaurar las medidas adecuadas. Deberá controlarse la función hepática y los niveles de creatinfosfoquinasa.
Ante la eventualidad de una sobredosificación o por ingestión accidental, concurrir al hospital más
cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011)4962-6666 / 2247
Hospital A. Posadas: (011)4654-6648 / 4658-7777
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| MÁS INFORMACIÓN |
Conservar a temperatura de entre 15 y 30°C.
Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud.
Certificado Nro. 52.117
Venta bajo receta |
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